改头换尾：一文了解中药粉体改性技术
2021-01-04 11:10:11
数千年以来，中药因其含有生物活性部位或活性化学组分，一直为国民的防病治病做出巨大贡献，是我国非物质文化遗产中具有特色的重要部分。但是，生物机体对药物的吸收、代谢、排泄是一个极其复杂的过程，中药产生的药理效应不能简单归功于其化学组成，还与其物理状态密切相关。
其中，由于中药粉体的理化性质复杂，因此常以无定形粉末的形式存在，大多表现出流动性差、吸湿性强、黏性大、润湿性差等不良物理特性，影响中药制剂的生产过程和疗效。因此为了改善中药的使用状况，中药粉体改性技术应运而生。
中药粉体改性技术的分类
粉体改性是指用物理、化学方法对粉体粒子进行处理，有目的地改变粉体物理化学性质，以改善中药粉体的不良特性。方法包括：根据制剂处方优化前处理工艺、减小粉体粒度、制颗粒、粒子改性等，粒子改性可以通过微囊化、包衣、包覆、中药粒子设计等技术实现。
1、优化前处理工艺
优化前处理工艺包括精制中药提取液和选择合适的干燥方式。前者是通过大孔树脂、膜分离、吸附澄清等精制技术来富集有效成分;后者则是根据不同中药提取物的性质选择合适的干燥方式。
2、减小粉体粒度
①微粉化技术
中药微粉化又称为细胞级微粉碎、中药超微粉碎，，制备过程须根据药物的性质选择合适的粉碎设备或制备方法所得中药微粉亦称为细胞级微粉、中药超细粉体、微米中药等。
其中，机械冲击式粉碎、气流粉碎以及振动磨粉碎常用于中药原药的微粉化，喷雾干燥或冷冻干燥等方法适用于中药提取物微粉的制备。在保持药效物质基础的前提下，微粉化能促进中药有效成分溶出，提高生物利用度并增强药效，从而节约原药材。
②纳米技术
纳米中药是指应用纳米技术制得的粒径小于100 nm的中药有效部位、有效成分、原药及其复方制剂，具有提高中药的生物利用度、增强靶向性、缓释功能、增强原有功效和增加新的功效的作用。
中药纳米粉体的制备包括有药原药的纳米化和纳米药物载体的制备，成分、作用相对单一的中药，如矿物药，可以通过机械粉碎、微射流、微波等方法纳米化，纳米药物载体可以利用固体分散、包合、聚合物纳米粒载体、脂质体纳米粒载体等技术制备。
3、颗粒化技术
目前国内片剂生产仍是以湿法制粒工艺为主，药物粉末制成颗粒后再压片能改善可压性、增大流动性、减少片重差异并减少细粉的吸附、飞扬和分层。
近年来，流化喷雾制粒技术因其生产效率高、产品质量好且不易被污染等优点而被广泛应用于中药固体制剂的制粒生产中，是实现中药制剂现代化生产的有效手段之一。
4、微囊化技术
微囊化是利用天然的、合成或半合成的高分子材料作为囊材，将固体或液体药物作为囊心物包裹制备成微型囊或微型球的过程，喷雾干燥法是常用的微囊化方法。
中药粉体经微囊化后可制成颗粒剂、散剂、片剂、胶囊剂等不同剂型，具有改善粉体不良物理性质、掩盖药物异味、减少对胃的刺激等优点，还能达到缓、控释及提高靶向性和稳定性的目的。
5、包衣技术
薄膜包衣技术具有增重小、毒性小、包衣时间短的优点，已广泛应用于片剂、丸剂、胶囊剂、浸膏剂、药物粉末等固体及半固体制剂，还具有很好的防潮效果并能达到缓控释的要求。将药物粉末经流化床制粒后再包衣，可改善药物粉末的流动性、吸湿性、可压性、稳定性，并进行矫味。
6、粒子包覆技术
粒子包覆技术是通过选择合适的改性剂(亲水性辅料、表面活性剂或润湿剂)，采用喷雾干燥、流化床、机械混合等技术将改性剂包覆在中药粉体表面，从而改变其粉体学特征。例如可通过改善原料的润湿性和分散性，解决中药分散片崩解缓慢的问题。
7、中药粒子设计技术
近年一些研究者根据物理、化学改性技术特点，通过理论和实践提出了中药粒子设计技术，在不加辅料、不改变药效物质基础的前提下，能在微观层面上重组与分散组方粉体，构建分散均匀、质量稳定的重组粒子。
中药粒子设计技术能实现中药粉体的均匀分散、安全有效、稳定可控，克服粉体易吸潮、润湿性差、对口腔或胃肠粘膜刺激性大、口感气味差、不稳定成分易损失等缺点，从而改善丸、散剂服用的顺应性和储存的稳定性。
结语
该如何选择最佳的改性技术和工艺路线，制剂处方是最为主要的依据，但须知改性技术和工艺路线也可以反过来影响处方中辅料的组成与用量。总之，改性技术、制剂处方设计和工艺路线相辅相成，并非一成不变，需要根据实际情况灵活选用合适的改性技术和工艺路线。
资料来源：
1、中药粉体改性技术的研究进展潘亚平，张振海，蒋艳荣，贾晓斌。
2、中药粉体改性技术与改性设备研究进展蒋且英，曾荣贵，赵国巍，罗云，吕丹，孔小强，廖正根。