另类非金属矿粉体:药用蒙脱石简介
2020-12-18 17:42:02
药用蒙脱石来源于蒙脱石,该产品为粘土矿物,是非金属矿物的一种。蒙脱石俗名膨润土。中国的医药家很早就发现了蒙脱石具有药用效果,如在《本草纲目拾遗》中介绍膨润土可用于外伤和解毒,并把其归纳为中药的一种。同时在民间一直留传用膨润土和其他草药合用治疗幼儿腹泻等验方。近年来随着国外在矿物学领域研究的深入,蒙脱石被用做治疗胃肠道疾病,特别是治疗腹泻的天然药物。
小儿常用止泻药
药用蒙脱石其结构为两个硅氧四面体中间夹一铝氧八面体形成的结构层。在四面体和八面体的晶格层中,常常发生不同程度的类质同象置换,一般来说四面体中的硅比较稳定,只是有部分的三价铝替换四价的硅。在八面体中铝则易被结构层中的Mg、Fe、Cr、Li、Zn等置换。而这些低价的原子一旦替换另一个较高价的正原子时易造成晶胞周围出现空位,即正电荷不足,晶格层带负电荷。同电荷互相排斥的结果使得结构层空间变大,易于改性或改型处理。另外蒙脱石边面带正电荷,可吸附介质中的阴离子或易被阴离子改性。结构层与结构层之间的间距称层间域,在水介质中易于吸水而膨胀,又因内有大量的被水化的阳离子,使得易于与外界发生阳离子交换。正是因为以上特点使得蒙脱石具有高度的吸附和胶凝性,用于药物开发具有独特的优势和可行性。基于以上特点,蒙脱石在饲料生产中作为促生长剂、微量元素载体、稀释剂等而得到广泛应用。
蒙脱石的药用机理
蒙脱石的药用机理主要取决于它的吸附性能和胶凝特性。因此蒙脱石可以吸附于消化道黏膜,并吸附固定病原微生物,使其破裂、脱水以至灭活;同时,蒙脱石还可吸附、清除病原微生物产生的毒素以及机体抵抗病原所排放的有害因子,使病灶处于有利的环境中;提高粘液的质和量,能与粘液蛋白结合从而增强粘液的凝集性和内聚力,达到粘液屏障的作用,抵抗外来制病因子的侵入;蒙脱石在一定环境下具有的凝胶性与流动性的转换性能,使得可用于药物的混悬剂、粘结剂以及载体和稀释剂。
研究认为生物组织中的细胞、线粒体、溶菌酶等的外表面都有一层生物膜。正常情况下,膜内外保持电荷平衡,以维持生物膜的功能。当病原微生物侵入时,生物膜内外电荷排列紊乱,生物膜出现功能性障碍,引发组织细胞破裂、变性。而蒙脱石层纹状的空间排列结构使得其具有一定的静电力。鉴于其易改性,改型处理,可使表面电荷增加,并在物理效应场的作用下产生电荷的微循环,起到调节生物膜电荷平衡的作用。因此,蒙脱石对于皮肤及粘膜等引起的癣、损伤、溃疡等有较好效果。用蒙脱石与维生素E合用治疗口腔溃疡;用蒙脱石与氯乙定治疗复发性口腔溃疡等均取得了较好效果。另外,蒙脱石还用于治疗幼儿的乳糖不耐症,有效率达83.3%。
与淀粉、滑石粉、二氧化硅等药物载体相比,蒙脱石具有吸持量大、稳定性好、廉价等优点。而且蒙脱石在水介质中结构羟基产生氢键,粘结性增强,并成均匀的胶状。在外力作用下(搅动)氢键被破坏,粘度降低,悬液形成立体网状的凝胶结构,并在力的作用下,凝胶结构破坏,形成流动性非常好的混悬液。因此,蒙脱石可用于药物生产的助悬剂,其助悬效果优于羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠及海藻酸钠,而且蒙脱石具有较好的触变性和润滑性。另外,蒙脱石还用于药物生产中有效成分的提取剂及有害成分的清除。
美国药典、英国药典及欧洲药典收载了斑脱岩。蒙脱石作为药用原料和辅料在医药行业中已应用多年,药用蒙脱石无臭,有轻微的土味,近白色或微黄色,有蜡样光泽,无刺激性。用小鼠自主活动仪测定膨润土对神经系统的影响,二道生理仪测定大鼠的呼吸深度及频率,鼠尾法测定大鼠血压,用ELG-8511心电图仪,采用二道联测定大鼠心电图。结果膨润土最大耐受量为8g/kg,,相当于人用量的2666倍,毒性很小。统计结果表明膨润土对神经、呼吸及心血管系统没有影响。蒙脱石因其特殊的晶体结构而具有良好的吸附能力、阳离子交换能力和吸水膨胀能力。
蒙脱石药理研究表明,它对大肠杆菌、霍乱弧菌、空肠弯曲菌、金黄色葡萄球菌和轮状病毒以及胆盐都有较好的吸附作用;对细菌毒素有固定作用;蒙脱石只吸附、固定表面带有粒编码蛋白(CS31 A)的致病性带电病原菌,对表面不带CS31 A的正常菌群无固定清除作用。因此,蒙脱石在医药上得到广泛应用。
蒙脱石作为药用辅料
蒙脱石由于具有吸水性、悬浮性、分散性、粘结性、触变性,可具有乳化、增稠、助悬、吸附的性能,是理想的药用辅料,广泛用于各种剂型。
比如,蒙脱石可用于控释茶碱片的制备,将茶碱、微晶纤维素、蒙脱石、CaCO3、PVP混合后压片,然后用乙基纤维素包衣,可制得包衣控释茶碱片。
和咀嚼片,特别易于病人吞咽,在数秒钟内就可迅速崩解为精细的颗粒,非常适宜人体消化道对甲状腺素的吸收。在制备17β-雌二醇的透皮制剂过程中,将蒙脱石加入压敏胶,可使药物更快释放。而且用溶剂蒸发技术制备微囊时,加入蒙脱石可防止胶凝及凝聚。
结语
蒙脱石在我国蕴藏量丰富,开采方便,成本低廉。蒙脱石本身作为药用可起到吸附病原菌、毒素及有害因子的作用;并可维持生物膜的电荷平衡及细胞组织代谢。同时,蒙脱石有大的吸附表面、凝胶性、流变性等,作为药物的载体、混悬剂、稀释剂等具有大的发展潜力和开发前景。
:施征